Диклофенак, раствор для внутримышечного введения (ампулы). Инструкция по применению раствора для инъекций диклофенак - состав, показания, побочные действия и аналоги Диклофенак уколы инструкция по применению детям
Диклофенак применяется повсеместно в медицине на протяжении многих десятилетий, и за это время препарат себя зарекомендовал как надежное средство, сбалансированное по всем параметрам. Одной из значимых форм выпуска лекарственного средства являются ампулы с раствором диклофенака, применяемые в особо сложных клинических случаях.
Состав и форма выпуска
Данный препарат выпускается в стеклянных ампулах, содержащих раствор диклофенака для в/м инъекций. Ключевым действующим веществом в составе лекарства является диклофенак натрия. Одна ампула объемом 3 мл (или 75 мг) содержит в себе, кроме 25 мг диклофенака, дополнительные пропиленгликоль, маннитол, дисульфид натрия, воду и бензиловый спирт.
В емкости уже готовый раствор к употреблению, разбавлять (разводить) его ни с чем не нужно.
Ампулы помещены в картонные упаковки вместимостью 5 или 10 штук. В России препарат наиболее распространен под маркой отечественной компании «Биохимик», однако доступны медикаменты производства компаний:
- «Акос»;
- «Ратиофарм»;
- «Солофарм»;
- «Эском»;
- «Гротекс»;
- «Сотекс»;
- «Хемофарм»;
- «Озон»;
- «Альфтарм» и других.
Что лучше: таблетки или уколы Диклофенака?
При необходимости купировать нестерпимые боли в кратчайшие сроки показано применение внутримышечных уколов Диклофенака взрослым пациентам. Таблетки (и капсулы) в этом случае являются менее предпочтительным вариантом из-за более продолжительной фармакокинетики. Это утверждение вдвойне верно для мазей, кремов и суппозиториев, которые наиболее эффективны при местном использовании, что не всегда целесообразно при некоторых диагнозах.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Механизм действия Диклофенака можно описать тремя основными качествами:
- противовоспалительное;
- анальгезирующее;
- антипиретическое (жаропонижающее).
Принцип действия лекарства заключается в замедлении выработки простагландинов, активно участвующих в регуляции болевых процессов, воспаления и повышения температуры тела. В случае с диагностированной патологией ревматического характера, препарат позволяет снизить болевые ощущения в покое или при движении сустава, уменьшить его отечность и устранить характерную скованность после долгой неподвижности (например, во сне).
Не менее эффективен препарат при купировании болевого синдрома неревматического генеза, подавляя неприятные ощущения уже спустя несколько минут после инъекции. Дополнительно, раствор Диклофенака применяют при воспалительных процессах, возникших вследствие травмы или оперативного вмешательства.
Если его при этом совмещать с опиатными лекарствами, постепенно Диклофенаком можно их заменить полностью, плавно повышая взрослым дозировку. Наконец, медикамент достоверно помогает облегчить симптомокомплекс, возникающий при частых мигренях.
Что касается фармакокинетики, то при введении в толщу мышцы лекарство начинает сразу же всасываться, и достигает пика своего присутствия в плазме крови спустя 20 минут. Период полувыведения вещества равняется примерно 2-3 часам, и по большей части он выводится с помощью почек, в меньшем объеме – через печень.
Показания к применению
Главным образом, Диклофенак выписывают пациентам с одной из сложных или воспалительных патологий опорно-двигательной системы:
- ревматоидный артрит;
- приступ подагры;
- гинекологические заболевания;
- остеохондроз;
- подагрический артрит;
- бурсит;
- тендовагинит;
- различные радикулиты, миалгии, боли в спине, ущемления седалищного нерва.
Кроме того, лекарство актуально при купировании резких колик в почках или желчном пузыре, а также его назначают для подавления воспалительных явлений после повреждений или операций, либо для устранения симптомов мигрени.
Способ применения и дозирование
Диклофенак не является антибиотиком или гормональным препаратом, поэтому его назначение возможно самым широким группам пациентов при одобрении лечащего врача и при условии использования минимально эффективных дозировок.
Продолжительность терапии не ограничена, однако инструкция по применению уколов Диклофенака настаивает на недопустимости использования препарата два дня подряд – необходимо делать паузы. Если существует необходимость каждодневного введения лекарства, следует вместо инъекций давать пациенту пероральные аналоги или использовать суппозитории.
Раствор ни в коем случае нельзя разводить с иными медикаментами, а открытую ампулу обязательно надо использовать сразу.
Препарат вводится целиком глубоко внутримышечно в верхний наружный квандрат ягодицы.
Раздел, регулирующий дозировки Диклофенака, основывается на следующих правилах:
- взрослому пациенту назначают 75 мг один раз в сутки (одна ампула);
- в сложных случаях допустимо использование двух ампул в сутки, содержимое которых вводится в разные мышцы;
- рекомендуется вместо второй ампулы дать больному лекарство в виде таблетки или ректального суппозитория с общим суточным содержанием Диклофенака не более 150 мг;
- во время мигреней раствор надо использовать в начале каждого приступа, также дополняя его (при необходимости) ректальными суппозиториями Диклофенака с общим суточным объемом не более 175 мг;
- инъекции не выписываются детям и подросткам младше 18 лет из-за сложного расчета дозировки;
- пожилым больным изменение дозировки не требуется.
Дополнительно можно отметить, что пациентам с патологиями печени или почек (вплоть до средней степени) корректировки дозы не проводят. Укол не является болезненным, поэтому лекарство можно назначать, помимо прочего, чувствительным людям.
Аналоги и цены
Прямыми аналогами Диклофенака можно считать его дженерики, основывающиеся на том же действующем веществе: дихлорфениламино-фенилуксусной кислоте. Среди наиболее известных конкурентов – швейцарский Вольтарен с той же дозировкой, отечественные Диклофенак-АКОС и Диклофенак-Солофарм, а также израильский Диклонат.
Что касается аналогов по действию, которые относятся к классу НПВП с обезболивающим эффектом, то самыми популярными на российском рынке являются следующие лекарства:
- Глюкозамин;
- Дона;
- Эльбона;
- Ксефокам;
- Мовалис;
- Дексалгин;
- Артоксан;
- Кеналог;
- Мелоксикам;
- Кеторолак;
- Артрадол;
- Кетонал.
Нужно отметить, что любые противовоспалительные препараты в ампулах можно купить в аптеке только согласно рецепту. Примерная стоимость лекарств содержится в следующей таблице:
Противопоказания к применению
Перечень противопоказаний, указанный в инструкции по применению Диклофенака в форме инъекций достаточно объемен, и включает следующие состояния:
- гиперчувствительность к одному из компонентов раствора;
- бронхиальная астма;
- язвенная болезнь или кровотечения ЖКТ;
- воспаления кишечника в острой фазе;
- патологии свертываемости крови;
- повышенный риск тромбозов;
- заболевания сердечно-сосудистой системы;
- тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
- гиперкалиемия;
- возраст до 18 лет;
- III триместр беременности и период грудного вскармливания.
С осторожностью препарат назначают в I и II триместрах беременности, при легких и средних болезнях печени и почек, артериальной гипертензии, употреблении алкоголя, длительном применении иных НПВС и хронических отеках или воспалениях слизистой оболочки носа.
Побочные эффекты
В первую очередь, нужно обратить внимание на наиболее частые, с точки зрения статистики, побочные реакции от применения Диклофенака в ампулах. Так, пациенты рискуют столкнуться с:
- головными болями;
- головокружениями;
- вертиго;
- болями в животе и диспепсическим комплексом;
- кожной сыпью;
- болями в месте укола.
Среди нечастых негативных реакций – инфаркт миокарда, сердечная недостаточность и тахикардия. Специалисты отмечают, что для снижения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимально эффективные дозировки и проходить как можно более короткий курс лечения.
Взаимодействие
Взаимодействие Диклофенака с другими лекарствами и веществами лучше всего анализировать путем упорядочивания групп препаратов:
- повышает уровень лития и дигоксина в крови;
- может снижать гипотензивный эффект от соответствующих препаратов и диуретиков;
- усиливает токсичность циклоспорина для почек;
- может вызывать судороги у пациентов, принимающих антибиотики из класса хинолонов.
Дополнительно, исследователи предполагают увеличение числа побочных реакций при совмещении с глюкокортикостероидами, повышение риска кровотечений при совмещении с антикоагулянтами и усиление токсичности Метотрексата при одновременном его применении с Диклофенаком.
Особые указания
Существует некоторая вероятность развития кровотечений в ЖКТ при приеме медикамента, поэтому при первых признаках такого явления курс терапии следует прекратить. Пациентам с заболеваниями ЖКТ рекомендовано одновременно с НПВС принимать гастропротекторы. У некоторых пациентов отмечалось развитие острой аллергической реакции на диклофенак натрия.
Не следует назначать одновременно два и более типов НПВС. В ходе длительной терапии надо регулярно проверять функцию печени, а также контролировать вероятное развитие задержки жидкости в организме. В случае использования Диклофенака следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, требующими острой психомоторной реакции.
Диклофенак
Международное непатентованное название
Диклофенак
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл 3 мл
Состав
1 мл раствора содержитактивное вещество - диклофенак натрия 25 мг, в спомогательные вещества: маннитол, спирт бензиловый, натрия метабисульфит, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак
Код АТХ М01АВ05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Быстро всасывается после внутримышечного введения. Время достижения максимальной концентрации при применении в дозе 75 мг составляет 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 часа после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной.
Подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем окисления и конъюгации. Около 99 % связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Приблизительно 2/3 введенной дозы выводится с мочой, а остальное количество - с желчью. Через 72 часа после введения, из организма выводится почти 90% от введенной дозы. В синовиальной жидкости создает высокие концентрации. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. 50 % препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в два раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.
У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, увеличивается выведение метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в плазме не наблюдается.
Фармакодинамика
Диклофенак обладает противовоспалительным и обезболивающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При травмах, в послеоперационном периоде Диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Показания к применению
воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит)
дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, остеохондроз)
невралгия, миалгия
тендовагинит, бурсит
посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационный болевой синдром
почечная колика
Способ применения и дозы
Препарат применяют у взрослых пациентов. Препарат вводят внутримышечно путем глубокой инъекции в ягодичную область. Разовая доза для взрослых - 75 мг (одна ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.
Длительность применения препарата не более 2 дней, при необходимости увеличения курса лечения, переходят на пероральную форму препарата.
Побочные действия
Иногда
Боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе,
диспепсия, вздутие живота, анорексия
Головная боль, головокружение
Кожная сыпь
Повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови
Реакции в месте внутримышечной инъекции в виде локальной боли и
уплотнения
Редко
Желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с
примесью крови)
Язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся
кровотечением или перфорацией
Сонливость
Крапивница
Гепатит, в отдельных случаях сопровождающийся желтухой
Бронхиальная астма
Системные анафилактические/анафилактоидные реакции
Гипотензия
В отдельных случаях
Афтозный стоматит
Глоссит
Поражения пищевода
Возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике
Неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического
язвенного колита или болезни Крона, запор
Панкреатит
Нарушения чувствительности, парестезии, расстройства памяти,
дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия,
ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции
Асептический менингит
Нарушения зрения (нечеткость зрения, диплопия)
Нарушения слуха, шум в ушах
Нарушения вкусовых ощущений
Кожные высыпания в виде пузырей, экзема, многоформная эритема,
Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз),
эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос,
фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая
Острая почечная недостаточность, изменения осадка мочи (гематурия и
протеинурия), интерстициальный нефрит, нефротический синдром
Папиллярный некроз
- молниеносный гепатит
Тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая
агранулоцитоз
Васкулит
Пневмонит
Учащенное сердцебиение
Боли в груди
Гипертензия
Застойная сердечная недостаточность
Локальные абсцессы и некрозы в месте внутримышечной инъекции
Противопоказания
повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата, анестетикам
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего поллиноза носа и околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов
язвенная болезнь желудка и/или кишечника, пептические язвы или кровотечения (не менее двух эпизодов), в том числе в анамнезе
желудочно-кишечное кровотечение или прободение в связи с применением нестероидных противовоспалительных препаратов
нарушение кроветворения неясной этиологии
церебро-васкулярное или другое активное кровотечение
тяжелая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения сердечной проводимости, брадикардия, кардиогенный или гиповолемический шок
тяжелые нарушения функции печени и почек
беременность и период лактации
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина и препаратов лития.
Установлено, что Диклофенак снижает эффект диуретиков. На фоне приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии, в связи с чем, необходим регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови.
На фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск кровотечений (чаще желудочно-кишечного тракта).
Диклофенак уменьшает эффект гипотензивных и снотворных средств.
Одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами и глюкокортикостероидными средствами увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (кровотечения желудочно-кишечного тракта).
Диклофенак повышает концентрацию метотрексата и циклоспорина в крови, что может привести к повышению токсичности метотрексата и усилению нефротоксичности циклоспорина. С осторожностью применять Диклофенак в период за 24 часа до и после приема метотрексата.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию Диклофенака в крови.
Имеются данные о повышении концентрации в крови антибактериальных препаратов группы хинолонов при одновременном приеме с Диклофенаком.
При совместном применении с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой и пликамицином увеличивается частота развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние Диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов Диклофенака.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Имеются сообщения о развитии гипогликемических или гипергликемических реакций при совместном применении Диклофенака с гипогликемическими средствами.
Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие Диклофенака к ультрафиолетовому облучению.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме Диклофенака, тем самым, повышая его эффективность и токсичность.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с бронхиальной астмой, застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, отечным синдромом, алкоголизмом, дивертикулитом, сахарным диабетом, индуцируемой острой печеночной порфирией, в послеоперационном периоде, лицам пожилого возраста.
В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль функции печени. В случае если появляются клинические симптомы заболевания печени, а также, если сохраняются или усиливаются нарушения показателей функции печени, применение Диклофенака следует прекратить.
При применении препарата может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией. Данным осложнениям необязательно предшествуют симптомы-предвестники или наличие указаний в анамнезе на язвенную болезнь. В тех редких случаях, когда у пациентов, принимающих Диклофенак, развиваются указанные осложнения, препарат должен быть отменен.
Диклофенак, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный соответствующий лабораторный контроль.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение - симптоматическое.
Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.
Форма выпуска и упаковка
По 3 мл в ампулы бесцветного стекла с кольцом для вскрытия. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или по 25 ампул в безъячейковой упаковке (ампулы разделяются между собой картонными перегородками) с ножом для вскрытия ампул.Каждую контурную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
06.03.2016
Диклофенак является распространенным лекарственным средством против воспалений, болезненности в мышцах и суставах после их травмирования и болезнях опорно-двигательной системы. Является высокоэффективным средством нестероидной природы. Механизм работы заключается в угнетении производства организмом простагландинов и убирании, таким образом, болевых ощущений. При таких проблемах со здоровьем назначаются таблетки или гели, а также можно делать диклофенак уколы, в зависимости от силы болевого симптома.
Многочисленные положительные отзывы утверждают, что колоть этот препарат – это наиболее быстрый и эффективный путь к избавлению от боли. Фармацевтические исследования также показывают, что терапевтическое действие выражается значительно ярче, чем при применении других форм лекарства.
Тем не менее, мазь, гель или свечи – это достойные аналоги уколов, и с помощью них также можно избавиться от неприятных ощущений в области позвоночных и других суставов, восстановив их подвижность. Кроме того, при применении мазей препарату не противопоказан алкоголь.
Препарат представляет собой ампулы по 3 мл, содержащие раствор действующего вещества в пропиленгликоле. Кроме того, в составе присутствует бензиловый алкоголь, вспомогательные соединения натрия, вода.
Ситуации, в которых назначается Диклофенак
Основные показания к применению препарата – болевые ощущения при воспалительных процессах в мышцах и суставах, а также при других формах боли. Таким образом, как указывают инструкция и отзывы, курс уколов Диклофенака назначается в случае таких болезней:
- артрит и артроз;
- остеохондроз с заметной болевой симптоматикой;
- деформирующий суставную сумку остеоартроз;
- травмы спортивного происхождения с сопутствующими растяжениями связок и ушибами мышц;
- конъюнктивит, вызванный бактериями или вирусами;
- повышенная температура, показания к применению при которой имеются лишь в том случае, если температура сопровождается болевым симптомом;
- боли в нервах, мышцах;
- резкие боли в почках и печени, например, после того как был принят некачественный алкоголь;
- болевой синдром после оперативного вмешательства в организм;
- острые приступы подагры.
Важно учитывать, что колоть Диклофенак в мышцу можно, только обладая специальными навыками, поэтому если у больного нет опыта постановки уколов, лучше не пытаться делать это самостоятельно. Для приема таблеток, втирания мази или геля же врач или медсестра не нужны; как говорят отзывы, есть возможность сделать это своими силами.
Лечение с помощью свечей производится при поражениях пищеварительной системы: язвенной болезни и острых гастритах. Применение свечей также можно для лечения маленьких детей.
Помимо заболеваний пищеварительной системы, противопоказания лекарственного средства включают в себя усиленную восприимчивость к компонентам препарата, при которой производить инъекции опасно, возраст до 18 лет, аллергию на аспирин, беременность, недостаточность сердца и печени, принятый за день до инъекции алкоголь. В течение нескольких дней после операций на сердце лечение Диклофенаком запрещено, так как это может вызвать негативные побочные эффекты.
Сколько лекарства можно принять за один раз? Дозировка препарата такова: 75 мг внутримышечно (в большую ягодичную мышцу) два раза в день. Важно знать и сколько может длиться прием препарата. Курс применения можно делать не более двух дней. После этого инструкция позволяет перейти на аналоги уколов – таблетки и суппозитории.
Отзывы положительно отзываются о такой схеме приема. Обязательно нужно принять к вниманию тот факт, что действие препарата негативно влияет на переработку организмом продуктов распада этилового спирта, поэтому алкоголь во время лечения строго противопоказан.
Принцип действия препарата
Инструкция утверждает, что использование препарата оказывает симптоматическое лечение. При принятии лекарства происходит быстрое избавление от воспаления, болевых ощущений, но причина заболевания не исчезает.
Введенные в организм компоненты лекарственного средства блокируют циклооксигеназу и обмен арахидоновой кислоты. Эти процессы ведут к остановке накопления тромбоцитов в месте воспаления, подавлению выработки ферментов лизосомами, что и является причиной воспалительного процесса. В итоге у пациента сразу наблюдается уменьшение отека, улучшается подвижность больного сустава, исчезает болевой синдром после травм и хирургических вмешательств.
Как утверждают отзывы, в некоторых случаях, возможно вызвать побочные действия препарата – например, совмещая алкоголь с уколами, или принимая средство, проигнорировав противопоказания. Этими эффектами могут быть:
- головокружение и ноющая боль в голове;
- снижение зрительной и слуховой чувствительности;
- судороги в мышцах конечностей;
- сбои в работе выделительной системы;
- кровотечения из носа;
- аллергические реакции, выражающиеся в сыпи и покраснении кожи;
- бессонница в течение нескольких дней;
- абсцесс и некроз на месте укола.
Свободный доступ к Диклофенаку и отпуск его из аптек без рецепта лечащего врача делает применение препарата возможным для каждого, но самолечением заниматься не стоит, лучше всего, если уколы будет ставить врач или опытная медсестра.
Порядок применения препарата
- Игла шприца вводится резко и глубоко в верхнюю часть большой ягодичной мышцы. При приеме нужно чередовать уколы между левой и правой мышцами.
- Прежде чем вводить лекарственный раствор, его нужно согреть до 36-37 градусов, так как при температуре препарата, примерно равной температуре тела активные вещества действуют более эффективно и быстрее вступают в реакцию с веществами в организме.
- Абсолютно запрещено вводить раствор под кожу или внутривенно.
- Инъекции делаются один раз в день в течение двух дней. Дозировка может быть увеличена только врачом при определенных показаниях.
- Имеются показания к перемежению приема Диклофенака с применением иных обезболивающих и противовоспалительных препаратов. Отзывы не указывают на негативные эффекты такого комбинирования.
- Если есть нужда в продолжении приема дольше двух дней, можно перейти на другие лекарственные формы препарата.
- Инструкция рекомендует чередовать уколы через день, чтобы не вызвать побочные реакции в пищеварительной системе. С той же целью запрещено совмещать с приемом препарата алкоголь.
При передозировке лекарственным препаратом Диклофенак не наблюдается четкой клинической картины. Обычно наблюдаются явления, похожие на типичные побочные эффекты. Излечиваются симптомы отравления действующим компонентом препарата поддерживающей терапией.
Имеются следующие показания к терапевтическим мероприятиям: гипотензия артерий, недостаточность выделительных органов, судорожность мышц, неполадки в работе органов пищеварительной системы, нарушения дыхания.
Аналоги Диклофенака
Все аналоги данного препарата также свободно распространяются и доступны в аптеках без рецепта врача. Лучшие аналоги: Наклофен, Вольтарен, Диклоберл, Диклак. Все они имеют точно такие же лекарственные формы и схожие противопоказания, что и Диклофенак и представляют собой абсолютный аналог описываемого средства. Разумеется, важно отметить и сколько стоят заменяющие лекарства.
По своей цене аналоги также отличаются от рассматриваемого препарата несущественно. Отзывы они имеют только положительные.
Повреждение клеточных структур суставов, сухожилий, костей или мышц запускается воспалительный процесс. Он сопровождается болями, отеками и повышением температуры. Если воспаление вовремя не снять, в этом месте могут произойти дегенеративные изменения.
Для лечения применяются противовоспалительные средства одним из которых является диклофенак. Этот препарат любят доктора, потому что он относится к группе нестероидных лекарственных средств.
Как действует диклофенак
Обезболивающее действие диклофенака обусловлено несколькими механизмами:
- Подавлением фермента ЦОГ (циклооксигеназы);
- Сдерживания устремления лейкоцитов в зону воспаления;
- Локальной и центральной анальгетической активности.
Диклофенак и ЦОГ
Фермент ЦОГ вырабатывается человеческим организмом в двух изоформах: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Первый принадлежит группе конструктивных ферментов, его функции находятся в связке с рядом физиологических процессов.
Ингибирование (подавление) ЦОГ-1 приводит к развитию неприятных сопутствующих проблем:
- Бронхоспазмов;
- Боли в ушах;
- Язвы пищеварительного тракта;
- Задержки жидкости в организме.
ЦОГ-2 индуцируется лишь при возникновении нештатных ситуаций – воспалений, например. Если в процессе лечения подавлять только эту изоформу фермента, можно избежать сопутствующих проблем, или, по крайней мере, минимизировать их.
Большая часть существующих нестероидных препаратов противовоспалительного действия являются неселективными – то есть выбирать одно из звеньев патологического процесса и ингибировать его они не могут. Этим объясняется длинный список побочных эффектов при их применении.
Диклофенак относится к НПВП, способным на селекцию. Он подавляет оба изофермента ЦОГ, но основное воздействие оказывает на ЦОГ-2. В отличие от высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2, диклофенак воздействует на обе изоформы фермента ЦОГ оптимально сбалансированно. Этим и объясняется хорошая переносимость лечения воспалительных патологий без ярко выраженных побочных эффектов.
Локальная и центральная анальгетическая активность
На основании проведенных испытаний специалистами был сделан вывод, что диклофенак натрия влияет на обмен триптофана – аминокислоты, из которой шишковидная железа синтезирует от 5 до 10% серотонина (так называемого гормона счастья).
Повышение концентрации промежуточных продуктов триптофана приводит к существенному уменьшению силы болевых ощущений. Такая активность диклофенака называется центральной.
Локальное воздействие диклофенака связывают с усилением активности калиевых каналов, в результате чего повышается выход калия из клеток.
Область применения
Диклофенак сначала нашел свое признание в ревматологии. У пациентов, принимающих этот препарат, снижается продолжительность утренней скованности, уменьшается боль при движении или в состоянии покоя, сходят припухлости и отечности суставов. Свобода движения в них увеличивается.
Учитывая небольшой список побочных эффектов, неудивительно, что ревматологи стали охотно применять диклофенак для лечения артритов, артрозов и прочих ревматических заболеваний.
Постепенно препарат оценили и врачи, занимающиеся общемедицинской практикой. Сейчас диклофенак используется при:
- Патологиях опорно-двигательного аппарата (травмах, воспалениях, инволютивных процессах, остеопорозах);
- Боли — умеренной и сильной – и воспалений, возникающих после хирургического вмешательства;
- Необходимости быстрого купирования спонтанно возникших болях;
- Уменьшения воспалительных отеках на месте ран.
Применяется диклофенак и в неврологии. Его прописывают пациентам, страдающим от острой боли в спине, мигрени или туннельных синдромов.
Не обошли своим вниманием это лекарство и гинекологи.
При любом заболевании не следует самостоятельно принимать решение об использовании НПВП: дозировку и схему лечения должен назначать доктор.
Безопасность
Диклофенак в общем случае можно принимать длительное время без риска заработать новую патологию. Но и у него есть противопоказания и побочные эффекты. В первую очередь надо обращать внимание на состояние слизистой желудочно-кишечного тракта.
Существуют факторы риска, которые могут привести к ее ульцерации (изъязвлению):
- Уже имеющаяся язвенная болезнь;
- Преклонный возраст (более 65 лет);
- Одновременный прием нескольких НПВП;
- Принадлежность пациента к женскому полу (женщины более чувствительны к препаратам этой группы);
- Курение;
- Прием алкогольных напитков;
- Злоупотребление жирной и острой пищей;
- Наличие Хеликобактер пилори – коварной спиралевидной бактерии, обитающей в пилорическом отделе желудка (привратнике).
В связи с вышеизложенными обстоятельствами, рекомендуется приступать к лечение диклофенаком с минимальной дозы, указанной в инструкции.
Лекарственные формы
Диклофенак выпускается в виде:
- Таблеток обычного и быстрого действия: последние применяются при наличии заболеваний хронического характера;
- Средств для наружного применения – пластин, гелей;
- Инъекционных растворов.
В какой форме принимать НПВП — решает доктор. А руководствуется он видом заболевания и степенью его тяжести.
Побочные действия
Эффективность диклофенака положительно оценена в мире. Но, к сожалению, это не освобождает его от нежелательных эффектов. Их проявление зависит от лекарственной формы препарата:
- На внутримышечные инъекции реагирует центральная нервная система: пациент может испытывать головную боль, стать раздражительным, страдать бессонницей и быстрой утомляемостью. Нередко в месте укола образуются уплотнительные подушки;
- Прием диклофенака в таблетированной форме может негативно отразиться на работе пищеварительной системы. Тошнота, рвота, запоры и метеоризм, гастрит (воспаляется слизистая оболочка желудка)и панкреатит (воспаление поджелудочной железы) – вот основной перечень проблем ЖКХ, спровоцированных диклофенаком. Но случаются и более серьезные осложнения в виде внутренних кровотечений, острой почечной недостаточности, бронхоспазмов и изменений в кроветворении;
- Наружное применение диклофенака может стать причиной появления аллергических высыпаний, покраснения кожи или ее жжения.
Все эти нежелательные эффекты медики относят к разряду редких. Если вы не злоупотребляете алкоголем, не курите, и ваш рацион не содержит жирных, соленых и острых блюд, скорее всего при лечении неприятного эффекта от приема диклофенака у вас не возникнет.
Раствор препарата, введенный внутримышечно, активнее подавляет фермент ЦОГ и сдерживает процесс слипания (агрегацию) тромбоцитов, который может привести к образованию тромбов. Уже через 10-20 минут после инъекции диклофенак достигает максимальной концентрации в плазме. Его метаболизм происходит в печени.
Метаболизмом называют изменение химической структуры лекарства под воздействием ряда ферментов. Таким образом организм трансформирует препарат в более приемлемую для его выведения форму – снижает его токсичность, повышает растворяемость в воде. Основным «владельцем» обезвреживающих ферментов является печень.
В каких случаях назначают уколы диклофенака
Инъекции диклофенака назначаются при интенсивных болях, вызванных:
- Заболеваниями позвоночника;
- Травмами;
- Оперативным вмешательством;
- Почечной коликой;
- Тяжелыми заболеваниями ЛОР-органов;
- Гинекологическими болезнями, при которых болевые ощущения невозможно снять анальгетиками.
Но даже при наличии явных показаний к инъекциям, врач откажется их назначить, если:
- Анализы показали изменения состава крови по неустановленной причине;
- В анамнезе больного есть сведения о наличии язвенных заболеваний ЖКТ, геморроя или проктита;
С большой предосторожностью медики прибегают к уколам диклофенака, если пациент:
- Болеет системной волчанкой;
- Является гипертоником или у него наблюдается острая сердечная недостаточность, астма;
- Находится в преклонном возрасте;
- Склонен к различным видам аллергии.
В самых крайних случаях прописываются инъекции диклофенака:
- В первых двух триместрах беременности или в период грудного вскармливания младенца;
- При тяжелых поражениях почек и печени.
К последней группе заболевания относят и генетическую патологию печени – порфирию, которая выражается в неправильном синтезе гемоглобина.
Ампулы с диклофенаком можно купить в аптеке только по рецепту врача.
Общие правила введения диклофенака
Препарат должен попасть в толщу мышцы. Он вводится глубоко в верхнюю часть ягодицы. Их чередуют при каждой последующей инъекции.
Есть еще несколько важных правил использования инъекционной формы диклофенака:
- Прежде, чем препарат ввести в мышцу, его надо подогреть до температуры тела. Обычно ампулу держат несколько минут в ладонях или зажимают его в локтевом сгибе руки. Подогретый раствор активизируется и быстрее купирует боль;
- Запрещается вводить диклофенак в вену или под кожу;
- Инъекции чередуют с другими анальгетиками;
- Не допускается ставить уколы диклофенака дольше двух дней. Если потребуется продолжение лечения, инъекции заменяют на таблетки или свечи;
- При почечных и печеночных коликах практикуется сочетание уколов диклофенака и спазмолитиков.
Крайне желательно, чтобы во время введения диклофенака пациент находился в стационаре под наблюдением врача.
Для снятия острой боль обычно бывает достаточно одной ампулы в сутки. Но в некоторых, особо сложных, случаях требуется двукратное увеличение дозы – их вводят с интервалом в несколько часов.
Совместимость диклофенака с другими лекарствами
Диклофенак может повлиять на действие некоторых препаратов при совместном приеме:
- Сочетание с дигоксином и литием приводит к повышению концентрации последних в плазме;
- Если одноврменно принимать другие НПВП, риск возникновения нежелательных последствий многократно повышается;
- Влияние на антикоагулянты (гепарин, например) достоверно не установлено, но отдельные случаи появления кровотечений имеют место;
- Возможно снижение или наоборот повышение эффективности гипогликемических таблеток;
- Если между приемами диклофенака и метотрексата (применяется для лечения ревматоидного артрита) не прошло 24 часов, усиливается токсичность последнего;
- Диклофенак может усилить нефротоксичность циклоспорина (имуннодепрессанта).
Кроме того, имеется информация о небольшом количестве случаев возникновения судорог у больных, принимающих одновременно с диклофенаком антибактериальные препараты группы хинолонов.
Что лучше: диклофенак, мовалис или вольтарен
Из трех сравниваемых препаратов один – мовалис – имеет другое действующее вещество. Он относится к лекарствам нового поколения, следовательно, разработчики постарались учесть все негативные проявления диклофенака.
По диапазону показаний к применению мовалис сильно проигрывает дилофенаку. Его назначают для лечения:
- Остеартрита;
- Ревматоидного артрита;
- Анкилозирующего спондилита.
Назначают мовалис при неярко выраженном болевом синдроме.
Является аналогом диклофенака, следовательно, эти препараты имеют одинаковые показания к применению. Главное их отличие заключается в производителе: первый – «иностранец», второй – наш «соотечественник».
Больные утверждают, что лечение вольтареном переностися намного мягче по сравнению с диклофенаком. Такой эффект можно объяснить двумя причинами:
- Лучшей очисткой на стадии изготовления;
- Большим доверием россиян импортным лекарствам.
Если мы проанализируем список побочных эффектов, то у всех трех препаратов они одинаковы. А вот цена на эти лекарства существенно различается. За три ампулы мовалиса пациенту придется отдать почти 700 рублей. Пять ампул вольтарена стоят 290, а диклофенака – 59 рублей. Следовательно, последний является самым доступным для всех слоев населения.
